特別推薦-----天馬藥業集團三大技術平臺之一

提高口服製劑生物利用度技術平臺
（Oral Bioavailability Enhancement Technology， OBET）

本刊資料室

    口服給藥方式是藥物或營養物最常用和最方便的給藥途徑，藥物口服後經過胃腸道的各種吸收方式，由胃腸道系統吸收進入血液。然而，從天然產物中開發的許多藥物或營養物，在開發其口服劑型時，由於這些藥物或營養物的理化特性（如親脂性或親水性、藥物的溶解度與溶解速度），以及受到胃腸道吸收過程中的許多不利因素（如PH值、胃腸液、胃腸蠕動、腸道菌群等）的影響，許多藥物或營養物在人體內的整體吸收率低、生物利用度較差，從而限制了藥物或營養物的療效和作用。

    天馬公司發明的提高口服製劑生物利用度技術平臺（Oral Bioavailability Enhancement Technology，OBET)，經過實驗驗證，能夠達到理想的高生物利用度，為實現藥物療效提供了有力的保障。

    提高口服製劑生物利用度技術是通過改變口服藥物的吸收途徑來提高整體生物利用度。它包括一系列的組合物配方及其應用技術，使得藥物或營養物在被吸收前得到保護而不受胃腸環境液的影響和分解，能夠以藥物或營養物在原型和溶解的分子狀態下，在胃裏被大量吸收，從而減少或避免影響藥物在腸道吸收的各種制約因素。該方法通過將藥物或營養物溶解於有機溶媒中，然後加入抗酸保護劑來增強活性成分在胃酸環境下的穩定性，使得含有有效治療劑量的藥物或營養物不被胃液和腸道環境所分解、破壞、和析出。同時，根據OBET設計的劑型能夠使藥物主要在胃部大量被吸收，改變口服藥物或營養物大部分在腸道吸收的傳統途徑，極大地提高了口服藥物或營養物的整體吸收率和生物利用度，有效地提高了藥物的治療作用，其關鍵技術已於2005年申請全球專利。

    在天然植物中提取的藥用活性成分有相當一部分屬於皂苷及其代謝物，如人參皂苷、三七皂苷，以及達瑪烷苷元等。這些活性成分具有多種的藥理作用，並具有多靶向性的特點，已被廣泛用於治療各種疾病。然而，藥物的代謝動力學已經證實，這類皂苷類藥物，由於其特殊的理化特性，由常規方法製備的口服劑型內的有效成分容易在胃腸道內分解、破壞和析出，使得這類藥物在人體內的整體吸收率差，生物利用度低於5%，極大地限制了藥物的療效和作用。

天馬藥業集團經過多年研究，開發出獨特的OBET製劑方法，大幅度提高了皂苷及苷元類藥物的口服生物利用度。比如脂溶性的苷元類化合物在胃裏，一旦遇到胃液便會結晶析出，完全不能被吸收，因此天馬藥業的科學家們對各種成分的配方進行優化組合，並設計了特有的助溶和保護配方，增加了皂苷及苷元在胃腸道內的穩定性，並且把藥物的吸收途徑由腸道轉移到胃，從而大大增加了皂苷和苷元類藥物的吸收利用度。為了證明OBET技術的有效性，我們把由OBET技術生產的製劑與其它的常規劑型作生物利用度比較：常規劑型的達瑪烷苷元口服粉末膠囊吸收度最差；常規劑型的達瑪烷苷元口服液較粉末膠囊的吸收度稍有提高；通過OBET技術製備的達瑪烷苷元口服軟膠囊的生物利用度大大提高，在給藥40分鐘以後，血液中的藥物濃度甚至超過靜脈製劑的藥物濃度。因此，達瑪烷苷元的口服軟膠囊的生物利用度非常令人滿意，與常規口服劑型比較，吸收利用度提高60-70%，完全達到臨床用藥的要求。經過在這個技術平臺上的各種基礎實驗與臨床觀察表明，由OBET技術開發的達瑪烷苷元口服劑型達到了滿意的臨床療效。由此，天馬公司設計推出了抗癌新藥科爾興SG2 及科爾興系列保健品。

同時，提高口服製劑生物利用度技術也可以用於其他植物藥或保健品開發。天然植物中其他的藥用活性成分如生物鹼和黃酮類化合物（大豆異黃酮、染料木素、銀杏內酯、蜂膠等），也都具有廣泛的藥用價值，可以用於製備治療各種疾病的藥物、健康食品或保健品等。這些藥用成分在理化性質上與皂苷類相似，口服吸收劑型也會出現上述皂苷類藥物在吸收時遇到的瓶頸問題，因此，提高口服製劑生物利用度的技術完全可以推廣到其他的活性成分如黃酮類、生物鹼類化合物。運用本技術平臺可以製備吸收率高和生物利用度高的各種口服製劑，極大地發揮藥物的療效。

應用提高口服製劑生物利用度技術開發的藥物、健康產品、營養產品、或功能食品的口服劑型可以應用於抗潰瘍、止痛、抗高血壓、抗生素、抗精神病藥、抗腫瘤藥、抗蕈毒堿、利尿劑、抗偏頭痛、抗病毒、消炎、鎮靜劑、抗糖尿病劑、抗抑鬱劑、抗組胺劑、抗寄生物、抗癲癇病、抗脂藥物等。這個技術充分發揮了天然藥材的功效，造福於民。